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氨苄西林鈉

2019-12-17 14:25:03

Ampicillin Sodium


為半合成的廣譜青黴素。


【性狀】

白色或類白色的粉末或結晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水中易溶,在乙醇中略溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應為8~10。


【藥理】

(1)藥效學  對革蘭氏陽性菌如鏈球菌、葡萄球菌、梭菌、棒狀杆菌、梭杆菌,丹毒絲菌、放線菌、李斯德氏菌等的作用與青黴素近似。能被青黴素酶破壞,對耐青黴素金葡菌無效。由於青黴素側鏈a位引入氨基後,使抗革蘭氏陰性菌的活性增強,從而對多種革蘭氏陰性菌如布魯氏菌、變形杆菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌、大腸杆菌、嗜血杆菌等有抑殺作用,但易產生耐藥性。多數克雷伯菌、綠膿杆菌對本品耐藥。

(2)藥動學  本品對胃酸相當穩定,內服後吸收良好,單胃動物約可吸收30%~55%,食物可降低其吸收速率和數量。給犢牛(2~6周齡)混於乳中投喂1g,3h達血藥峰濃度(0.67μg/ml,),持續2h後緩慢下降,如在禁食後投喂1g,2h達峰濃度(3.15μg/mL),隨之迅速降低。雞按每kg體重50mg量一次內服,lh達血藥峰濃度,血中有效抑菌濃度維持5~6h。

本品注射後吸收迅速,血藥濃度高,但下降亦快。給犢牛靜脈注射(5mg/kg)後5min出現血藥峰濃度(16.2μg/mL),2h降到lμg/mL;肌內注射或皮下注射的起始濃度較低,即使增大劑量(12mg/kg)也不能產生比靜脈注射(5mg/kg)高的血藥濃度。成年黃牛按10mg/kg肌內注射後,5min血藥濃度可達14.54μg/mL,於14min達血藥峰濃度18.46μg/mL,豬接6.6mg/kg肌內注射,1h血中濃度達5.7μg/mL,隨之很快下降,6h即大部分消失。如按10mg/kg肌內注射則於13min,血中達峰濃度12.06μg/mL。

本品的Vd,犬為0.3L/kg,貓為0.167L/kg。可分布於肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和胸水、腹水、關節液中,其在腦脊液中含量較低(血濃度在24.9μg/mL時,腦脊液濃度為0.8μg/mL,腦脊液是血液濃度的4.4%),但腦膜有炎症時,腦脊液濃度可上升為血液濃度的9.1%~12.7%。本品易透過胎盤,靜脈注射後0.5~lh,胎兒的血藥濃度接近於母體血藥濃度。關節有炎症時,其在關節液中的濃度可達到或超過血藥濃度。本品約有20%與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。乳汁中含量低。

主要通過腎小管排泌,在尿中排出,部分在體內代謝為無活性的青黴素唑酸而排泄。其消除半衰期較短,豬為1.06h,黃牛0.98h,犬、貓0.75~1.33h,故體內消除較快。


【用途】

主用於敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等;豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。


【藥物相互作用】

參見青黴素鈉。

(1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌:琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、乳糖酸紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、鹽酸金黴素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、硫酸鏈黴素、鹽酸林可黴素、硫酸多黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。

(2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可黴素抑製;大腸杆菌、變形杆菌和腸杆菌屬的抗菌作用可被卡那黴素加強。慶大黴素能加速氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。


【注意】

參見青黴素鈉。

(1)對青黴素耐藥的細菌感染不宜應用。

(2)對青黴素過敏的動物禁用,成年反芻動物禁止內服;馬屬動物不宜長期內服。

(3)本品溶解後應立即使用。其穩定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液的效價能保持7天。

(4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時亦使穩定性降低,故宜以中性液體作溶劑。 

(5)體藥期,牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。


【用法與用量】

內服  一次量  每lkg體重  犬、貓20~30mg  一日2~3次

混飲  每1L水禽600mg

肌內、靜脈注射一次量每lkg體重  家畜10~20mg  一日2~3次  連用2~3日


【製劑與規格】

注射用氨苄西林鈉(1)0.5g  (2)lg  (3)2g

氨苄西林鈉膠囊(1)0.25g  (2)0.5g

氨苄西林鈉可溶性粉lOOg:55g



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