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青黴素鈉

2019-12-17 14:27:13

Benzylpenici1lin Sodium(Penicillin G Sodium)


由青黴菌Penicillinum notatum等的培養液中分離而得。是青黴素G(一種不穩定的有機酸)與金屬鈉離子結合而成的鹽。


【性狀】

白色結晶性粉末;無臭或微有特異性臭;有引濕性;遇酸、堿或氧化劑等迅速失效,水溶液在室溫中放置易失效。本品在水中極易溶解,在乙醇中溶解,在脂肪油或液狀石蠟中不溶。


【葤理】

(1)藥效學  主要作用於革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血杆菌屬及螺旋體、放線菌等,於細菌繁殖期起殺菌作用。分支杆菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次體屬、奴卡菌屬和其他真菌、原蟲等均對本品耐藥。β-內酰胺類抗生素的抗菌作用係通過幹擾細菌細胞壁的合成。過去簡單地認為主要作用於細胞壁合成的最後階段--粘肽鏈的交叉聯合,近年來發現青黴素結合蛋白(Penicillin Binding Proteins,PBPs)是其作用的靶位,當青黴素等和PBPs緊密結合後,也抑製了細菌細胞壁的早期合成,它先改變細菌形態,最終導致細菌死亡。PBPs存在於細菌胞漿膜上,因細菌種類的不同,其數目、分子大小以及同青黴素等的結合量也有差異,某些PBPs的功能尚待研究。此外,激活內源性自溶機製引起細胞鎔解和死亡.也是重要的條件。

細菌一般不易產生耐藥性,如溶血性鏈球菌對青黴素的敏感性至今很少改變。但某些敏感細菌的部分菌株對青黴素有天然耐藥性。對青黴素耐藥的金黃色葡萄球菌能產生青黴素酶(一種β-內酰胺酶),可分解青黴素G,使之失活。此外,細菌對β-內酰胺類還通過以下方式產生耐藥性。①降低抗生素與PBPs靶位的親和力;③在細菌細胞質周圍形成非水解屏障,阻礙抗生素進人靶位;③改變細菌細胞壁,使抗生素不能或很少透入細菌體內;④細菌缺少自溶酶,使抗生素能抑菌,但殺菌作用差。當MBC為MIC的32倍以上時,即稱此細菌對青黴素有耐受性。

(2)藥動學  青黴素內服後在胃酸中大部分滅活,一般劑量達不到有效血濃度。其鈉(鉀)鹽肌內注射後吸收迅速,約0.5h達血藥峰濃度,對多數敏感菌的有效血藥濃度可維持6~8h,青黴素的長效製劑(普魯卡因鹽或二苄基乙二胺鹽)吸收緩慢,可維持較低的有效血藥濃度達24h以上。青黴素外用不易從完整的粘膜或皮膚吸收。注入乳室後在最初幾小時可大量吸收,泌乳量愈高的乳腺吸收愈多。盡管如此,在注入一定量的青黴素後,乳中仍可維持抗菌濃度至相當長的時間,例如在乳室內注入10萬單位青黴素水溶液,其在乳中可保留4.26單位/mL至24h。

青黴素在血中約有50%以上(馬為52%~54%)與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合。但不牢固,能持續釋放出遊離青黴素。在血中未結合的和遊離的青黴素能通過被動擴散分布於組織、體液中,豬的Vd為0.7L/kg。以腎、肺、橫紋肌和脾的含量較高。也可進入胸膜腔、關節腔、膽汁及胎畜循環,胸膜腔和關節腔液中濃度約為血清濃度的50%。但不易透入腦、骨組織、腦脊液和膿腫腔中,易透入有炎症的組織。其在正常腦脊液中的濃度僅為血藥濃度的3%,但有炎症時腦脊液中濃度可達血藥濃度的5%~30%。乳汁中可含有10~20%血藥濃度的青黴素。青黴素小部分在肝內代謝,豬的t1/2β為0.7h,在腎功能正常情況下,約50%~75%自腎髒排出,其中90%通過腎小管分泌,因排出迅速,故體內消除較快,尿中濃度也很高。丙磺舒、磺胺藥、阿司匹林等可抑製青黴素的腎小管分泌,提高其血藥濃度,延長其半衰期。少量活性藥物自膽汁中排泄。


【用途】

青黴素適用於敏感細菌所致的各種疾患,如豬丹毒、炭疽、氣腫疽、惡性水腫、放線菌病、馬腺疫、壞死杆菌病、牛腎盂腎炎、鉤端螺旋體病及乳腺炎、子宮炎、肺炎、敗血症等。治療破傷風時宜與破傷風抗毒素合用。


【藥物相互作用】

(1)丙磺舒、阿司匹林、保泰鬆、磺胺藥對青黴素的排泄有阻滯作用,合用可升高青黴素類的血藥濃度,也可能增加毒性。

(2)氯黴素、紅黴素、四環素類等抑菌劑對青黴素的殺菌活性有幹擾作用,不宜合用。

(3)重金屬離子(尤其是銅、鋅、汞)、醇類、酸、碘、氧化劑、還原劑、羥基化合物及呈酸性的葡萄糖注射液或四環素注射液都可破壞青黴素的活性,禁忌配伍,也不宜接觸。

(4)胺類與青黴素G可形成不溶性鹽,使吸收發生變化。這種相互作用可利用以延緩青黴素的吸收,如普魯卡因青黴素。

(5)青黴素G鈉溶液與某些藥物溶液(兩性黴素、頭孢噻吩、鹽酸氯丙嗪、鹽酸林可黴素、酒石酸去甲腎上腺素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、B族維生素及維生素C)不宜混合,因可產生混濁、絮狀物或沉澱。


【注意】

(1)青黴素鈉或鉀易溶於水,在水中β-內酰胺環易裂解為無活性的青黴酸和青黴噻唑酸,後者降低水溶液的pH值,進一步加強青黴素水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前新鮮配製。必需保存時,應置冰箱中,宜當天用完。

(2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青黴素的藥效。

(3)青黴煮毒性雖低,但少數家畜可發生過敏反應,嚴重者出現過敏性休克。如不急救,常致死亡。

(4)青黴素鉀100萬單位(0.625g)和青黴素鈉100萬單位(0.6g)分別含鉀離子1.5mmol(0.066g)和鈉離子1.7mmol(O.039g),大劑量注射可能出現高鉀血症和高鈉血症,對腎功能減退或心功能不全病畜會產生不良後果。用大劑量青黴素鉀靜脈注射尤為禁忌。

(5)休藥期  奶廢棄3日。


【用法與用量】

肌內注射  一次量  每lkg體重  馬、牛l萬~2萬單位  羊、豬、駒、犢2萬~3萬單位  犬、貓3萬~4萬單位 

禽5萬單位  一日2~3次  連用2~3日  臨用前加滅菌注射用水適量使溶解 


【製劑與規格】

注射用青黴素鈉(1)0.24g(40萬單位)  (2)0.48g(80萬單位)  (3)0.6g(100萬單位) (4)0.96g(160萬單位)

注射用青黴素鉀(1)0.25g(40萬單位)  (2)0.5g(80萬單位)  (3)0.625g (100萬單位)  (4)1.Og(160萬單位)  (5)2.5g(400萬單位)




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