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硫酸慶大黴素

2019-12-17 14:39:44

Gentamycin Sulfate


【性狀】

慶大黴素由放線菌屬小單孢菌(Micromonospora purpura)所產生,由C1,C1α及C2三種成分組成,它們的抗菌活性及毒性基本一致。常用其硫酸鹽。本品按無水物計算。每1mg的效價不得少於590慶大黴素單位。效價測定1000慶大黴素單位相當於lmg的慶大黴素。白色或類白色的粉末;無臭,有引濕性。在水中易溶,在乙醇、丙酮、氯仿或乙醚中不溶。4%水溶液的pH值應為4.0~6.0。


【藥理】

(1)藥效學

對多種革蘭氏陰性菌(如大腸杆菌、克雷伯氏菌、變形杆菌、綠膿杆菌、巴斯德氏菌、沙門氏菌等)及金黃葡萄球菌(包括產β-內酰胺酶菌株)均有抗菌作用。多數鏈球菌(化膿鏈球菌、肺炎球菌、糞鏈球菌等)、厭氧菌(類杆菌屬或梭狀芽胞杆菌屬)、結核杆菌、立克次體、真菌和病毒等對本品耐藥。

(2)藥動學

本品內服或子宮內灌注很少吸收。肌內注射後吸收迅速而完全。在O.5~1h內產生血藥峰濃度(馬0.63h、水牛1.35h、黃牛0.65h、奶山羊1.18h、豬0.97h)。皮下注射後血藥峰濃度期稍有延緩。局部衝洗或局部應用後亦可經體表吸收一定量。皮下或肌內注射的生物利用度一般達90%。

吸收後主要分布於細胞外液,可在腹水、胸水、支氣管分泌物、膽汁、心包液、關節液、膿液中出現。在肝髒、淋巴結和肌肉組織中的濃度與血清中相仿。本品不易透過正常血腦屏障。其表觀分布容積為:成年犬、貓0.15~0.3L/kg、馬0.26~0.58L/kg、黃牛0.14L/kg。新生畜和幼畜由於細胞外液部分偏多,因而在分布容積上亦明顯較大。可透過胎盤組織,在胎畜中的濃度約為母體中的15%~50%。

主要經腎小球過濾而在尿中排泄,約占投藥量的40%~80%。其消除半衰期為馬1.82~3.25h、犢2.2~2.7h、綿羊2.4h、母牛1.8h、豬1.9h、兔1h,犬、貓0.5~1.5h、水牛2.30h、黃牛3.17h、奶山羊2.29h。


【用途】

用於敏感菌引起的敗血症、泌尿生殖係統感染、呼吸道感染、胃腸道感染(包括腹膜炎)、膽道感染、乳腺炎及皮膚、軟組織感染。內服不吸收,用於腸道感染。


【藥物相互作用】【注意】

參見本節前言及硫酸鏈黴素。

(1)本品與青黴素G聯合,對鏈球菌具協同作用。

(2)有呼吸抑製作用,不可靜脈推注。

(3)休藥期,豬肌內注射40日;內服3~10日。


【用法與用量】

內服  一日量  每lkg體重  駒、犢、仔豬、羔羊10~15mg 2~3次分服 

肌內注射  一次量  每1kg體重  家畜2~4mg  犬、貓3~5mg  一日2次  連用2~3日


【製劑與規格】

硫酸慶大黴素片(1)20mg(2萬單位)  (2)40mg(4萬單位)

硫酸慶大黴素注射液(1)2mL:O.08g(8萬單位)  (2)5mL:0.2g(20萬單位)  (3)10mL:0.2g(20萬單位)  (4)lOmL:0.4g(40萬單位)



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