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硫氰酸紅黴素

2019-12-17 14:46:16

Erythromycin Thiocyanate


本品為紅黴素的硫氰酸鹽。按幹燥品計算,每lmg的效價不得少於750紅黴素單位。


【性狀】

白色或類白色結晶或結晶性粉末;無臭,味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇中易溶,在水、氯仿中微溶。0.2%水溶液的pH值應為6.0~8.0。


【藥理】【用途】【藥物相互作用】【注意】

參見紅黴素。休藥期雞3日,產蛋期禁用,


【用法與用量】

混飲  每1L水  雞125mg(以硫氰酸紅黴素計)連用3~5日

附:紅黴素(Erythromycin)


【性狀】

由鏈黴菌(Streptomyces erythreus) 的培養濾液中取得。藥用其遊離堿及鹽類如乳糖酸紅黴素、硫氰酸紅黴素、琥乙紅黴素、依托紅黴素等。紅黴素按無水物計算,每1mg效價不得少於920紅黴素單位。為白色或類白色結晶或粉末;無臭;味苦;微有引濕性。在甲醇、乙醇或丙酮中易溶,在水中極微溶解。0.066%水溶液的pH值應為8.O~10.5。其幹燥狀態或在中性和弱堿性液中較為穩定,而在酸性條件下不穩定,pH值低於4時迅即破壞。


【藥理】

(1)藥效學:抗菌譜近似青黴素,對革蘭氏陽性菌如金葡菌(包括耐青黴素菌株)、肺炎球菌、鏈球菌、炭疽杆菌、豬丹毒絲菌、李斯特氏菌、腐敗棱菌、氣腫疽梭菌等均有較強的抗菌作用。敏感的革蘭氏陰性菌有流感嗜血杆菌、腦膜炎球菌、布魯氏菌、巴斯德氏菌等,不敏感者大多為腸道杆菌如大腸杆菌、沙門氏菌等。此外。對彎杆菌、某些螺旋體、支原體、立克次體和衣原體等也有良好作用。

細菌對紅黴素已出現不斷增長的耐藥性,使用療程較長還可出現誘導性耐藥。細菌常因23s核糖體RNA上的腺嘌嶺殘基轉錄後甲基化而對紅黴素耐藥。此外,阻止藥物穿透細菌細胞膜也可發生耐藥。

(2)藥動學:紅黴素內服能吸收,但可被胃酸破壞。豬按每lkg體重50mg量喂服紅黴素腸溶片,1h達血藥峰濃度,有73%的豬在血中較長時間地維持大於1μg/mL的濃度。給豬靜脈注射乳糖酸紅黴素(8mg/kg)後5min血濃度為7.62/μg/mL,1h後降至lμg/mL,6h僅存0.06μg/mL。同量給黃牛一次靜脈注射,0.08h血清濃度為14.09μg/mL,1h降至2.88μg/mL,6h尚存0.50μg/mL。

產蛋雞肌注25mg/kg後0.5h達血藥峰濃度(1.3μg/mL),口服lOOmg/kg後1h達血藥峰濃度(0.59μg/mL),在飲水中投喂(0.5~lg/L)血中濃度甚低(0.08~O.76μg/mL)。

紅黴素能廣泛分布到各種組織和體液中,其表觀分布容積為豬3.3L/kg,黃牛為1.62L/kg。在肝和膽汁中含量高,而在腦脊液中低。

紅黴素在肝內有相當量被滅活,主要經膽汁排泄,部分在腸道中重吸收,少量以原形經尿排泄。其消除半衰期為豬1.21h,黃牛1.97h。


【用途】

主要用於耐青黴素金黃葡萄球菌及其他敏感菌所致的各種感染,如肺炎、子宮炎、乳腺炎、敗血症等。對雞支原體病(慢性呼吸道病)和傳染性鼻炎也有相當療效。也可配成眼膏或軟膏用於皮膚和眼部感染。紅黴素可作為青黴素過敏動物的替代藥物。


【相互作用】

(1)紅黴素對氯黴素和林可黴素類的效應有拮抗作用,不宜同用。

(2)β-內酰胺類藥物與本品(作為抑菌劑)聯用時,可幹擾前者的殺菌技能。故在治療需要發揮快速殺菌作用的疫患時,兩者不宜同用。


【注意】

忌與酸性物質配伍。內服易被胃酸破壞,可用腸溶片或耐酸的依托紅黴素。


【用法與用量】

內服,一次量:每lkg體重,犬、貓10~20mg,一日2次,連用3~5日。


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