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甲碸黴素

2019-12-17 15:03:12

Thiamphenical


本品是氯黴素的同類物,已人工合成。按幹燥品計算,含甲碸黴素不得少於98%。


【性狀】

白色結晶粉末;無臭。在二甲基甲酰胺中易溶,在無水乙醇中略溶,在水中微溶,其水溶性略大於氯黴素。 


【藥理】

抗菌譜與抗菌作用與氯黴素近似。但對多數腸杆菌科細菌、金黃葡萄球菌及肺炎球菌的作用比氯黴素稍差。抗菌作用機製同氯黴素,與氯黴素可交叉耐藥,部分細菌產生的乙酰轉移酶可滅活甲碸黴素。

本品口服後吸收迅速而完全,連續用藥在體內無蓄積,同服丙磺舒可使排泄延緩,血藥濃度增高。甲碸黴素不在肝內代謝滅活,也不與葡糖醛酸結合。口服後體內廣泛分布,其組織、器官的含量比同劑量的氯黴素高(腎、肺、肝中含量比同劑量氯黴素約高3~4倍),因此體內抗菌活性也較強。以原型經腎排泄(腎小球濾過和腎小管分泌),24h內排出內服量的70%~90%。


【用途】

適應症同氯黴素。主用於敏感菌引起的呼吸道、泌尿道和腸道等感染。


【注意】

參見氯黴素。

(1)本品也有血液係統毒性,主要為可逆性的紅細胞生成抑製,但未見再生障礙性貧血的報道。

(2)腎功能不全患畜要減量或延長給藥間期。

(3)本品有較強的免疫抑製作用,約比氯黴素強6倍。對疫苗接種期間的動物或免疫功能嚴重缺損的動物應禁用。

(4)除日本外,歐共體和日本,美國均禁用食品動物。


【用法與用量】

內服  一次量  每1㎏體重  畜禽5~10mg  一日2次  連用2~3日


【製劑與規格】

甲碸黴素片  (1)25mg  (2)100mg  (3)125mg  (4)250mg

甲碸黴素散  (1)1Og:甲碸黴素0.5g  (2)50g:甲碸黴素2.5g  (3)100g:甲碸



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