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鹽酸環丙沙星

2019-12-17 13:59:36

Ciprofloxacin Hydrochloride


【性狀】

類白色或微黃色結晶性粉末;幾乎無臭,味苦;有引濕性。在水中溶解,在甲醇中微溶,在乙醇中極微榕解,在氯仿中幾乎不溶,在氫氧化鈉試液中易溶。2.5%水溶液的pH值應為3.O~4.5。


【藥理】

(1)藥效學 抗菌譜廣,殺菌力強,作用迅速,對革蘭氏陰性菌和陽性菌有明顯的抗菌藥後效應,抗菌譜與恩諾沙星相似,對革蘭氏陽性菌、支原體的活性很高;對葡萄球菌、分枝杆菌、衣原體具中度活性;對D組鏈球菌、腸球菌和厭氧菌的活性低或耐藥。其對細菌的MIC一般低手其他抗菌藥,如對大腸杆菌、沙門氏菌、巴斯德氏菌、金黃葡萄球菌、雞支原體和豬支原體的MIC(μg/mL)分別為0.002~0.025、0.013、0.03、0.2~0.4、0.015和0.01,優於諾氟沙星和恩諾沙星。

許多細菌對環丙沙星可產生耐藥性,且已發現天然耐藥菌株。耐藥性的產生顯然與藥物使用頻率增多,且使用不當有關。

(2)藥動學  環丙沙星同恩諾沙星一樣,內服後在大多數動物中易於吸收。犬內服環丙沙星的生物利用度明顯低於恩諾沙星。成年馬內服本品的生物利用度僅為2%~12%。反芻前犢牛(四周齡)內服2.8mg/kg環丙沙星的吸收半衰期(t1/2β)為0.83h,tmax為3h,cmax為0.4μg/mL,生物利用度(F)為53%。雞內服5mg/kg。其t1/2β為0.21h,tmax為O.7h,cmax為4.67μg/mL,F為70.1%。豬肌內注射5mg/kg,其t1/2β為0.49h.,t1/2β3.45h,AUC5.53mg·L-1·h-1,tmax為0.63h,cmax為1.31μg/mL,F為78%;內服同量,其t1/2β為3.32h,AUC為3.86mg·L-1·h-1,tmax為1.39h,cmax為0.6μg/mL,F為52%。表明環丙給豬肌內注射的峰濃度和生物利用度均顯著高於內服給藥。

環丙沙星體內分布廣,表觀分布容積大。幾乎在所有組織和體液中分布,且組織中藥物濃度高於血藥濃度。這種組織滲透性強的特點使之有利於治療體內的器官及深部組織感染。

本品主要在肝中代謝,代謝產物,其抗菌活性均弱於母藥。排泄通過尿、糞和膽汁,豬靜脈注射給藥後24h內尿中排出47.3%原藥;內服隻有26.2%。牛靜脈注射後24h內排出45%原藥;內服隻有25.7%。犬尿中排出的原藥量低於其他動物,僅37%。


【用途】

(1)牛、犢的大腸杆菌病,溶血性巴斯德氏菌,牛支原體引起的呼吸道感染,犢沙門氏菌感染,乳腺炎等。

(2)豬的鏈球菌病、溶血性大腸杆菌腸毒血病(水腫病)、沙門氏菌病、支原體肺炎、胸膜肺炎、乳腺炎子宮炎一無乳綜台征及仔錯白痢和黃痢等。

(3)犬、貓的細菌或支原體引起的呼吸,消化、泌尿生殖等係統及皮膚的感染。對外耳炎、子宮蓄膿、膿皮病等配合局部處理也有效。

(4)禽的沙門氏菌、大腸杆菌、巴斯德氏菌、嗜血杆菌、葡萄球菌、鏈球菌及各種支原體所引起的感染。


【藥物相互作用】

【注意】參見恩諾沙星及本節前言。


【用法與用量】

內服  一次量  每lkg體重  犬、貓5~lOmg  禽5~7.5mg  一日2次

混飲  每1L水  雞15~25mg(以環丙沙星計)  連用3~5日

靜脈、肌內注射  一次量  每1kg體重  家畜2.5mg  家禽5mg  一日2次  連用3日

水生動物:每噸飼料添加本品50-100g或與10-15mg每公斤體重拌餌投喂。


【製劑與規格】

鹽酸環丙沙星片0.25g   鹽酸環丙沙星膠囊0.25g   鹽酸環丙沙星滴眼液5mL:15mg   鹽酸環丙沙星可溶性粉1OOg:2g       鹽酸環丙沙星注射液1OmL:0.2g


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