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阿莫西林詳述

2019-12-17 17:28:52

【品名】阿莫西林,羥氨苄青黴素, Amoxicillin


【性狀】本品係阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結晶性粉末;味微苦。在水中微溶,在乙醇中幾乎不溶。0.5%水溶液的pH值為3.5~5.5。本品的耐酸性比氨苄西林強。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結晶;無臭或微臭,味微苦;有引濕性。在水或乙醇中易溶,在乙醚中不溶。10%水溶液的pH值應為8.O~10.0。


【藥理】


(1)藥效學  參見青黴素鈉(見【附注1】)。本品穿透細胞壁的能力較強,能抑製細菌細胞壁的合成,使細菌迅速成為球形體而破裂溶解,故對多種細菌的殺菌作用較氨苄西林迅速而強。但對誌賀氏菌屬的作用較弱。細菌對本品有完全的交叉耐藥性。


(2)藥動學  阿莫西林在胃酸中較穩定,單胃動物內服後約74%~92%被吸收。食物能降低其吸收速率,但不影響吸收量,同等劑量內服後阿莫西林的血清濃度一般比氨苄西林大1.5~3倍。


        阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L/kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關節液等組織和體液中廣泛分布。當腦膜有炎症時阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中,其濃度為血清濃度的l0%~60%。藥物在房水中濃度極低,在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進入胎兒循環內。可與血漿蛋白(主要是白蛋白)結合,犬結合率為13%。主要通過腎小管排泌,在尿中排泄。部分在肝內代謝水解成無活性青黴噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75~1.5h,牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經腎排泄。腎功能嚴重損害動物的消除半衰期則明顯延長。


        國內報導豬肌內注射比內服更能保持有效的治療作用。


【用途】同氨苄西林鈉(見【附注2】)。主用於牛的巴氏杆菌、嗜血杆菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染,壞死棱杆菌性腐蹄病,鏈球菌和敏感金葡菌性乳腺炎(泌乳奶牛);犢牛大腸杆菌性腸炎,犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌,大腸杆菌、巴斯德氏菌和變形杆菌引起的呼吸遭感染、秘尿生殖道感染和胃腸道感染及多種細菌引起的皮炎和軟組織感染。


【藥物相互作用】參見氨苄西林鈉(參見【附注3】)。


(1)對細菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時可增強本品對糞鏈球菌的體外殺菌作用。


(2)本品對產β-內酰胺酶細菌的抗菌括性可被克拉維酸增強。


【注意】參見青黴素鈉、氨苄西林鈉(參見【附注4】、【附注5】)。


(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動物發生嘔吐、惡心等胃腸道症狀,宜在飼後服用。


(2)牛內服休藥期20日,注射休藥期25日,牛奶廢棄期4日。


【用法與用量】內服 一次量 每lkg體重 犢10mg 犬、貓10~20mg 一日2次 連用5日 皮下、肌內注射  一次量  每lkg體重  牛6~10mg  犬、貓5~lOmg  一日1次  連用5日


【附注1】青黴素鈉藥效學  主要作用於革蘭氏陽性菌、革蘭氏陰性球菌、嗜血杆菌屬及螺旋體、放線菌等,於細菌繁殖期起殺菌作用。分支杆菌屬、支原體屬、衣原體屬、立克次體屬、奴卡菌屬和其他真菌、原蟲等均對本品耐藥。β-內酰胺類抗生素的抗菌作用係通過幹擾細菌細胞壁的合成。過去簡單地認為主要作用於細胞壁合成的最後階段--粘肽鏈的交叉聯合,近年來發現青黴素結合蛋白(Penicillin Binding Proteins,PBPs)是其作用的靶位,當青黴素等和PBPs緊密結合後,也抑製了細菌細胞壁的早期合成,它先改變細菌形態,最終導致細菌死亡。PBPs存在於細菌胞漿膜上,因細菌種類的不同,其數目、分子大小以及同青黴素等的結合量也有差異,某些PBPs的功能尚待研究。此外,激活內源性自溶機製引起細胞鎔解和死亡.也是重要的條件。


細菌一般不易產生耐藥性,如溶血性鏈球菌對青黴素的敏感性至今很少改變。但某些敏感細菌的部分菌株對青黴素有天然耐藥性。對青黴素耐藥的金黃色葡萄球菌能產生青黴素酶(一種β-內酰胺酶),可分解青黴素G,使之失活。此外,細菌對β-內酰胺類還通過以下方式產生耐藥性。①降低抗生素與PBPs靶位的親和力;②在細菌細胞質周圍形成非水解屏障,阻礙抗生素進人靶位;③改變細菌細胞壁,使抗生素不能或很少透入細菌體內;④細菌缺少自溶酶,使抗生素能抑菌,但殺菌作用差。當MBC為MIC的32倍以上時,即稱此細菌對青黴素有耐受性。


【附注2】氨苄西林鈉用途:主用於敏感菌引起的肺部、腸道、膽道、尿路等感染和敗血症。如牛的巴氏杆菌病、肺炎、乳腺炎、子宮炎、腎盂腎炎、犢白痢、沙門氏菌腸炎等;馬的支氣管肺炎、子宮炎、腺疫、駒鏈球菌肺炎、駒腸炎等;豬的腸炎、肺炎、丹毒、子宮炎和仔豬白痢等;羊的乳腺炎、子宮炎和肺炎等。


【附注3】氨苄西林鈉藥物相互作用


【藥物相互作用】參見青黴素鈉。


(1)本品溶液與下列藥物有配伍禁忌:琥珀氯黴素、琥乙紅黴素、乳糖酸紅黴素、鹽酸土黴素、鹽酸四環素、鹽酸金黴素、硫酸阿米卡星、硫酸卡那黴素、硫酸慶大黴素、硫酸鏈黴素、鹽酸林可黴素、硫酸多黏菌素B、氯化鈣、葡萄糖酸鈣、維生素B族、維生素C等。


(2)本品在體外對金黃葡萄球菌的抗菌作用可被林可黴素抑製;大腸杆菌、變形杆菌和腸杆菌屬的抗菌作用可被卡那黴素加強。慶大黴素能加速氨苄西林對B組鏈球菌的體外殺菌作用。


【附注4】青黴素鈉注意事項:


(1)青黴素鈉或鉀易溶於水,在水中β-內酰胺環易裂解為無活性的青黴酸和青黴噻唑酸,後者降低水溶液的pH值,進一步加強青黴素水解,水解率隨溫度升高而加速,因此注射液應在臨用前新鮮配製。必需保存時,應置冰箱中,宜當天用完。


(2)掌握與其他藥物的相互作用和配伍禁忌,以免影響青黴素的藥效。


(3)青黴煮毒性雖低,但少數家畜可發生過敏反應,嚴重者出現過敏性休克。如不急救,常致死亡。


(4)青黴素鉀100萬單位(0.625g)和青黴素鈉100萬單位(0.6g)分別含鉀離子1.5mmol(0.066g)和鈉離子1.7mmol(O.039g),大劑量注射可能出現高鉀血症和高鈉血症,對腎功能減退或心功能不全病畜會產生不良後果。用大劑量青黴素鉀靜脈注射尤為禁忌。


(5)休藥期  奶廢棄3日。


【附注5】氨苄西林鈉注意事項:


【注意】參見青黴素鈉。


(1)對青黴素耐藥的細菌感染不宜應用。


(2)對青黴素過敏的動物禁用,成年反芻動物禁止內服;馬屬動物不宜長期內服。


(3)本品溶解後應立即使用。其穩定性隨濃度和溫度而異,即兩者愈高,穩定性愈差。在5℃時1%氨苄西林鈉溶液的效價能保持7天。


(4)在酸性葡萄糖溶液中分解較快,有乳酸和果糖存在時亦使穩定性降低,故宜以中性液體作溶劑。


(5)體藥期,牛6日,豬15日。牛奶廢棄期2日。


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